Лінаклотид

Ознайомлення з продуктом

Лінаклотид, також відомий як лінаклотиду ацетат, торгова назва Linzess, є синтетичною пептидною структурою, що містить 14 амінокислот, пов’язаних із сімейством ендогенних гуанозинових пептидів, і є єдиним схваленим FDA клінічно доступним інтестинальним локально активованим GC-C (гуанілатциклаза-C). ) аналог агоніста класу препаратів, які можна використовувати для лікування синдрому подразненого кишечника (СРК-С) і хронічного ідіопатичного запору (КІК) у дорослих пацієнтів.

 

Фото продукту та дії

 

Специфікація продукту

 

Клінічні дослідження
У клінічно проведеному рандомізованому подвійному сліпому дослідженні пацієнтів із СРК-С рандомізували в групу лікування (давали лінаклотид 290 мкг/добу) і групу плацебо та отримували лікування протягом принаймні 12 тижнів, і результати показали, що лінаклотид був більш ефективним. ефективний щодо абдомінального болю та збільшення кількості повністю спонтанних випорожнень (CSBM) у пацієнтів порівняно з групою плацебо. Безпека та ефективність лінаклотиду у пацієнтів із хронічним ідіопатичним запором була підтверджена у двох подальших подвійних сліпих багатоцентрових клінічних дослідженнях, у яких пацієнтів рандомізували в групу плацебо, групу лінаклотиду 145 мкг/день або групу лінаклотиду 290 мкг/день .

Після 12 тижнів лікування пацієнти в групі лінаклотиду 145 мкг/день мали значно більшу кількість повністю спонтанних випорожнень, ніж у групі плацебо. Група лікування 290 мкг/день не показала значного покращення клінічних результатів, тому FDA схвалив лише дозу 145 мкг/день для лікування хронічного ідіопатичного запору (CIC). Рекомендована доза лінаклотиду становить 290 мкг/добу (для IBS-C) і 145 мкг/добу (для CIC), яку приймають принаймні за 30 хвилин до першого прийому їжі за день. Побічні реакції на лінаклотид включають діарею, біль у животі та блювання. Слід бути обережними пацієнтам віком від 16 років.

 

Фармакологічні дії
Лінаклотид є агоністом гуанілатциклази С, який зв’язується з кишковим GC-C, що призводить до підвищення внутрішньоклітинних і позаклітинних концентрацій циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Підвищений внутрішньоклітинний цГМФ може стимулювати секрецію кишкової рідини та прискорювати шлунково-кишковий транзит, тим самим збільшуючи частоту випорожнень. Підвищена позаклітинна концентрація цГМФ може знизити чутливість ноцицептивних нервів і зменшити біль у кишечнику.

 

Фармакокінетика
Всмоктування: LINZESS погано всмоктується та є біодоступним після перорального застосування. Концентрації лінаклотиду та його активного метаболіту в плазмі були нижчими за нижню межу кількісного визначення (LLOQ) після перорального застосування доз 145 мкг або 290 мкг. Таким чином, стандартні фармакокінетичні параметри, такі як площа під кривою (AUC), максимальна концентрація (Cmax) і період напіввиведення (t½), не можуть бути розраховані.
РОЗПОДІЛ: враховуючи, що концентрації в крові пероральних доз терапії лінаклотидом неможливо виміряти, очікується, що лінаклотид розподіляється в невеликій кількості тканин.
Метаболізм: лінаклотид метаболізується в шлунково-кишковому тракті шляхом втрати кінцевої частини тирозину до його основного активного метаболіту. Лінаклотид та його метаболіти протеолітично розкладаються до менших пептидів і природних амінокислот у просвіті тонкої кишки.
Елімінація: після введення 290 мкг LINZESS на день суб’єктам, які харчувалися та голодували протягом 7 днів, активні пептиди були відновлені у зразках фекалій у середньому приблизно 5% (натще) та приблизно 3% (натще), і практично всі вони були активними метаболітами .

 

Застосування та дозування
Препарат випускається у формі капсул і приймається перорально 1 раз на добу. Полегшує симптоми болю та запору, спричинені СРК-С, а також запори та утруднення дефекації, що проявляються у пацієнтів із ЦІК. Рекомендована терапевтична доза препарату становить 290 мкг для хворих із синдромом подразненого кишечника, що провокує запори; 145 мкг для пацієнтів із хронічним ідіопатичним запором. Приймати за 30 хвилин до першого прийому їжі.

Запобіжні заходи
Лінцес протипоказаний дітям віком до 6 років. Лікування цим препаратом не повинно бути протипоказаним дітям віком 6-17 років. Дослідження на тваринах показали, що дози лікування лінаклотидом для дорослих щурів можуть спричинити смерть молодих щурів. На сьогоднішній день не було проведено жодних пілотних досліджень у педіатричних пацієнтів. Найпоширенішим побічним ефектом, пов’язаним із лікуванням препаратом Лінцесс, є діарея.

 

Застосування продукту

Його можна використовувати для лікування дорослих пацієнтів із синдромом роздратованого кишечника (СРК-С) і хронічним ідіопатичним запором (КІК).

 

Доставка та упаковка

Ми зазвичай пакуємо PS з фольгою мішок порошку 1 кг / мішок, експортний барабан 25 кг / барабан.

Також прийміть послугу налаштування відповідно до вашого запиту.

Що стосується доставки, ми можемо доставити продукт кур'єром, морем, повітрям тощо.

Додаткову інформацію дивіться на зображенні для довідки:

 

Якщо у вас є будь-які запитання чи запитиТірзепатид, звертайтесь на нашу пошту:info@haozbio.com

Популярні Мітки: лінаклотід, постачальники, виробники, на замовлення, оптом, купити, оптом, висока якість, низька ціна, OEM-сервіс