Застосування мікрокристалічної целюлози у фармацевтиці
Мікрокристалічна целюлоза (MCC), основним компонентом якої є лінійний полісахарид, зв’язаний -1,4-глюкозидними зв’язками, являє собою сипку природну целюлозу, гідролізовану до граничного ступеня полімеризації (LODP) розведеною кислотою. Дуже дрібні короткі стержнеподібні або порошкоподібні пористі частинки, що складаються з білого кристалічного порошку без запаху та смаку.
У загальному рослинному волокні мікрокристалічна целюлоза становить близько 70 відсотків, а інші 30 відсотків є аморфними. З огляду на унікальну структуру та властивості мікрокристалічної целюлози, вона широко використовується як дезінтегрант, стабільний емульгатор тощо в галузях національної економіки, таких як медицина та охорона здоров’я, харчові продукти та напої, а також легка хімічна промисловість.
Оскільки целюлоза широко поширена в природі, щороку у світі можуть вироблятися сотні мільярдів тонн багатих на целюлозу відходів біомаси. Якщо ці залишки добре трансформувати та використовувати, вони стануть багатим ресурсом. У Китаї розширення масштабів виробництва дубильної, повсякденної хімічної, медичної, харчової та хлорно-лужної промисловості та вдосконалення сортів продукції з кожним роком збільшували попит на мікрокристалічну целюлозу, тому мікрокристалічна целюлоза має широкі ринкові перспективи. У міжнародному масштабі мікрокристалічна целюлоза була включена до оцінки FDA США щодо індексу безпеки харчових добавок (GRAS), схвалена як харчова добавка в Європі та включена до «Посібника з неактивних інгредієнтів» FDA та схвалена у Сполученому Королівстві для неін’єкційних засобів. препарати.
Мікрокристалічна целюлоза зазвичай використовується як адсорбент, суспендуючий агент, розчинник, дезінтегрант. Мікрокристалічна целюлоза широко використовується у фармацевтичних препаратах, головним чином використовується як розчинник і сполучна речовина в пероральних таблетках і капсулах не тільки для вологого гранулювання, але й для сухого прямого пресування. Існує також деяке змащування та дезінтеграція, що дуже корисно при приготуванні таблеток.
Завдяки наявності водневих зв'язків між молекулами мікрокристалічної целюлози при пресуванні водневі зв'язки з'єднуються, тому вона має високу стисливість і часто використовується як сполучна; після того як спресована таблетка стикається з рідиною, волога швидко потрапляє в мікрокристалічну целюлозу, що містить мікрокристалічну целюлозу. У таблетці кристалічної целюлози водневий зв'язок розривається негайно, тому її можна використовувати як дезінтегрант. Тому це широко використовувана допоміжна речовина у виробництві таблеток, яка може покращити твердість таблетки. Наприклад, при приготуванні таблеток рифампіцину мікрокристалічна целюлоза та крохмаль (масове співвідношення 6,25:1) і різні сировинні матеріали можуть бути однорідно змішані та безпосередньо спресовані, і продукт розпадається на туман протягом 1 хвилини. Крім того, вміст залишається незмінним протягом терміну дії, і стабільність препарату може бути значно покращена. Інший приклад, завдяки додаванню мікрокристалічної целюлози швидкість розчинення таблеток преднізону ацетату та берберину ацетату (берберину гідрохлориду) зросла до понад 80 відсотків. При використанні мікрокристалічної целюлози як допоміжного матеріалу для таблетування немає необхідності проходити традиційний процес гранулювання. Наприклад, під час приготування таблеток Kebiqing додається мікрокристалічна целюлоза, яка усуває серйозну липкість, спричинену легким поглинанням вологи таблеток Kebiqing для мокрого гранулювання. швидке явище та швидко розпадається.
Мікрокристалічна целюлоза також може бути використана як агент тривалого вивільнення для фармацевтичних препаратів. Процес пролонгованого вивільнення - це входження діючої речовини в пористу структуру носія. Активний матеріал утримується міжмолекулярними водневими зв'язками, і активний матеріал фіксується після висихання. Коли активна речовина вивільняється, внаслідок набухання, спричиненого дифузією води в капілярній системі полімерного носія, зв’язок між носієм через основу та фіксованою активною речовиною руйнується, і активна речовина повільно вивільняється.
Мікрокристалічний целюлозний порошок може утворювати стабільну дисперсійну систему у воді, і його можна змішувати з ліками для отримання кремоподібної або суспензованої лікарської рідини, а також можна використовувати як капсулу. Мікрокристалічна целюлоза желатинізується інтенсивним перемішуванням у воді, і її також можна використовувати для виробництва фармацевтичних препаратів типу пасти та суспензії.
