Фармакологічні ефекти анірацетаму
Препарати, що метаболізують клітини головного мозку, подібні до рацитанту
Анірацетам, також відомий як анірацетам, належить до класу рацетамів, які метаболізують клітини головного мозку, разом із пірацетамом і нафетилацетамом. Цей клас препаратів підсилює нейрональну інтрасинаптичну активність фосфоліпази та збільшує утворення та транспортування АТФ у мозку, збільшує синтез білка та РНК, сприяє утилізації мозком амінокислот, фосфоліпідів, глюкози та кисню, підвищує реактивність, збудливість та пам’ять пацієнта. . Анірацетам має сильніший ефект, ніж пірацетам, і менш побічні ефекти.
Фармакологічні ефекти
Анірацетам є циклізованою похідною -аміномасляної кислоти, яка є препаратом для покращення функції мозку. Він може вибірково впливати на центральну нервову систему через гематоенцефалічний бар'єр. Надає активізуючу дію на метаболізм клітин головного мозку і захисну дію на нервові клітини. Він також може викликати проінтелектуальні ефекти, впливаючи на систему рецепторів глутамату. Він також покращує стійкість кори до гіпоксії та запобігає дефіциту навчання та пам’яті, викликаному різними хімічними речовинами, гіперкапнією, скополаміном або електрошоком. Не має седативної та стимулюючої дії, а також судинорозширювальної дії. Експерименти на тваринах довели, що цей продукт добре стимулює процес відтворення пам’яті при навчанні розрізнення у нормальних щурів, може протидіяти втраті пам’яті, спричиненій гіпоксією, і може ефективно покращувати порушення пам’яті, спричинені певними причинами.
Показання
Клінічно використовується для лікування легкої та помірної здатності до навчання, пам’яті та когнітивної дисфункції судинної деменції та хвороби Альцгеймера. Застосовується також при постінсультній втраті пам'яті, доброякісних порушеннях пам'яті у людей середнього та похилого віку, дітей із затримкою розвитку мозку.
Фармакокінетика
У літературі повідомляється, що препарат швидко всмоктується після перорального введення у щурів, з максимальною концентрацією в крові через 20-40 хвилин. Препарат в основному розподіляється в шлунково-кишковому тракті, нирках, печінці, мозку та крові, і через 24 години 77 відсотків -85 відсотків виводиться з сечею та 4 відсотки з калом. Основними метаболітами в сечі є: Np-метоксибензоїламіномасляна кислота та 5-гідрокси-2-піролідинон. Людина: після перорального всмоктування період напіввиведення вихідного препарату з крові в середньому становить 20-30 хвилин, а концентрацію в крові важко виміряти через 2 години.
Побічні реакції
Побічні реакції виникають рідко, іноді сухість у роті, анорексія, запор, запаморочення, сонливість, зникають після відміни препарату.
Запобіжні заходи
(1) За наявності значних порушень функції печінки слід відповідним чином скоригувати дозу.
(2) Цей продукт може посилити симптоми хореї Гентінгтона.
(3) Цей продукт протипоказаний пацієнтам з алергією на нього або непереносимістю інших препаратів на основі піролідону.
(4) Рекомендований діапазон безпечного використання цього продукту становить 0,3~1,8 г/день.
Хімічні властивості
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 усно.
Використання
Анірацетам є похідним пірацетаму, який є -лактоном. Він може проходити через гематоенцефалічний бар'єр і вибірково впливати на центральну нервову систему та тканини головного мозку, покращуючи роботу мозку та пам'ять, а також має функцію сприяння та покращення пам'яті. Порівняно з пірацетамом він має такі переваги, як сильна дія, швидкий початок дії та низька токсичність. Експерименти на тваринах довели, що він добре стимулює процес відтворення пам’яті дискримінаційного навчання у нормальних щурів, може протидіяти втраті пам’яті, спричиненій гіпоксією, і може ефективно покращувати порушення пам’яті, спричинені певними причинами. Він клінічно використовується для лікування старечої деменції, втрати пам'яті після цереброваскулярних захворювань і втрати пам'яті в середньому та літньому віці.
