Фармакологічні ефекти мускусного кетону

Feb 14, 2023

Мускусний кетонмає функції аромату, відкриття отворів, поглиблення меридіанів, активації колатералей, зменшення набряку та полегшення болю. Малі дози збудливо діють на центральну нервову систему, а великі — гальмують. Має збудливу дію на ізольоване серце жаби, андрогеноподібну та протизапальну дію. Він клінічно використовується при ішемічній хворобі серця, стенокардії, судинних головних болях, ішіасі, вітіліго тощо. Цей продукт був синтезований і вироблений у Китаї. Фармакологічна дія синтетичного продукту схожа з натуральним мусконом. Повторне пероральне введення (5 мг/кг) може значно скоротити час сну, викликаного пентобарбіталом натрію у щурів. Принцип полягає в тому, що мускон має ефект стимуляції мікросомального препарату інвертази печінки, який викликає швидке руйнування та інактивацію пентобарбіталу натрію в печінці. Його фармакологічні ефекти наступні:
Антидеменція
Дослідження показали, що мускон може значно сприяти поглинанню іонів кальцію в грудній частині аорти щурів моделі деменції, спричиненої скополаміном, і покращувати навчання та пам’ять, сприяючи надходженню кальцію для збільшення внутрішньоклітинного доступного кальцію. Має значний лікувальний ефект при старечому недоумстві, викликаному вмістом внутрішньоклітинного кальцію нижче фізіологічного рівня; Він може підвищувати активність супероксиддисмутази (СОД) у сироватці крові та знижувати активність малонового діальдегіду (МАО) у тканині мозку модельних мишей старіння; У той же час він може покращити функцію навчання та пам’яті мишей із деменцією та відігравати роль проти деменції, очищаючи надлишок вільних радикалів; Він може пригнічувати розпад нейромедіаторів моноамінів у мозку, затримувати порушення нейромедіаторів мозку, викликані деменцією, і покращувати функцію центральної нервової системи, таким чином сприяючи розвитку інтелекту.
Антицеребральна ішемія
Muscone має значний захисний ефект на клітини нейробластоми від гіпоксії, дефіциту глюкози та реоксигенації, що свідчить про те, що Muscone можна використовувати для лікування гострого інсульту; Це може значно зменшити об’єм церебрального інфаркту у щурів із церебральним ішемічно-реперфузійним ушкодженням і полегшити пошкодження нервових клітин, пов’язаних із церебральним ішемічно-реперфузійним ушкодженням.
протизапальні ліки
Мускусний кетон пригнічує інтерлейкін-1 (IL-1 ) і фактор некрозу пухлини (TNF- ), вироблення циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), пригнічує синтазу оксиду азоту ( iNOS), оксид азоту (NO), матриксна металопротеїназа 13, сигнальні шляхи кінази, регульованої позаклітинним сигналом (ERK1/2) і N-кінцевої кінази c-Jun (JNK), були значно пригнічені.
Антиміокардіальна ішемія
Мускусний кетон може значно подовжити час виживання модельної моделі щурів з ішемією міокарда, викликаної перев'язкою коронарної артерії, збільшити коронарний потік, зменшити пікове значення зубця Т і вміст креатинкінази (КК) і ЛДГ, а також мати значний вплив на міокард ішемія і стенокардія; Він може покращити ішемію міокарда шляхом зменшення вивільнення плазмового ендотеліну (ЕТ), підвищення вмісту пептиду, пов’язаного з геном кальцитоніну (CGRP) і підвищення експресії фактора росту ендотелію судин міокарда (VEGF).
Протипухлинний
Швидкість пригнічення дихання мусконом на асцитній пухлині Ерліха та лейкоцитах у мишей була вищою, ніж у нормальних мишей; Він має руйнівну дію на ізольовані ракові клітини тварин і має очевидний інгібуючий ефект на клітинне дихання пухлинної тканини тварин; Завдяки функції ароматичних речовин сприяють ци, сприяють циркуляції крові та усувають застій крові, покращують гіперкоагуляцію крові, зменшують адгезію та агрегацію тромбоцитів, покращують вміст фібрину, збільшують фібриноліз та кровотік, покращують стан гіпоксії мікрооточення пухлинних клітин, створюють HIF{{ 0}} низьку експресію, а потім зменшити експресію фактора росту ендотелію судин (VEGF) і фактора росту фібробластів (bFGF), таким чином відіграючи певну роль у інгібуванні ангіогенезу пухлини.
 

Вплив на центральну нервову систему
Мускусний кетон певним чином впливає на умовний рефлекс тварин і змінюється залежно від дози. Мускусний кетон 5 мг/кг при пероральному введенні щурам може значно скоротити час сну, спричинений пентобарбіталом натрію, але велика доза (100-500 мг/кг) може подовжити час сну, тому вважається, що мала доза Muscone має збудливу дію на центральну нервову систему, а велика кількість також може гальмуватися.
Проти ранньої вагітності та проти імплантації
Натуральний мускус має явну збудливу дію на ізольовану матку вагітних щурів, кролиць або морських свинок після аборту. Це може сприяти поступовому збільшенню скорочувальної здатності та ритму матки, а також має більш очевидний вплив на матку кролиць на пізніх термінах вагітності. Тому в традиційній китайській медицині мускус завжди вважався протипоказанням до вагітності. Подібним ефектом володіє і синтетичний мускон. Щоденна підшкірна ін’єкція мускону 20 мг мишам може викликати ефект проти імплантації та ранню вагітність, і чим довша вагітність, тим сильніший ефект проти вагітності.
Крім того, мускусний кетон має антикоагулянтну, протизапальну, антибактеріальну та противиразкову дію.

Послати повідомленняline